SRT-2104, Purity≥98%
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| CAS | 1093403-33-8 |
|---|---|
| 英文名称 | SRT-2104 |
| 别名 | GSK2245840 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 分子量 | 516.64 |
| 外观（性状） | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder : -20℃, 2 years;In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD22572733 |
| SMILES | O=C(C1=C(C)N=C(C2=CC=CN=C2)S1)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(SC=C5CN6CCOCC6)=N4 |
| 描述 | SRT2104是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。(SRT2104 is a selective SIRT1 activator involved in the regulation of energy balance.) |
| 靶点 | Sirtuin |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics |
| 生物活性 | SRT 2104 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂，可用于 2 型糖尿病和亨廷顿病的研究。[1-2] |
| In Vitro | SRT 2104（3μM）降低C2C12细胞中的p65/RelA乙酰化水平[1]。 |
| In Vivo | SRT2104（100 mg/kg，po）可改善全身生理，延长喂养标准饮食的小鼠的寿命。 SRT2104增加线粒体含量并抑制SD喂养小鼠的炎症反应。 SRT2104还在肝脏和肌肉中不同地改变基因表达谱。短期SRT2104可以保留肌肉和骨骼[1]。 0.5％SRT2104饮食渗透血脑屏障，减轻脑萎缩，改善运动功能，并延长亨廷顿病小鼠模型的存活率[2]。 |
| 细胞实验 | C2C12细胞系在补充有10％胎牛血清（FBS）和青霉素 - 链霉素的低葡萄糖Dulbecco's改良Eagle培养基（DMEM）中培养。用载体（0.1％DMSO）或3μmSRT2104处理细胞24小时，然后收获用于蛋白质和蛋白质印迹[1]。 |
| 动物实验 | 对于长寿研究，在随机分成两组，每组100只小鼠后，饮食开始于28周龄。给小鼠喂食标准的AIN-93G饮食（SD;碳水化合物：蛋白质：脂肪比例为64：19：17％的千卡），或补充有SRT2104的SD。 SRT2104以每公斤食物1.33克药物的剂量加入，配制成每日剂量为100毫克药物/千克体重。对于后肢悬浮研究，从4月龄开始，给C57BL/6小鼠喂食标准的AIN-93G饮食（SD;碳水化合物：蛋白质：脂肪比例为64：19：17％kcal）或补充SD的SD。 SRT2104在悬浮前持续4周，然后在悬浮期间再持续2周。配制日粮使小鼠每日服用200毫克药物/千克体重。对于48小时禁食研究，在处死前给小鼠喂食SD或补充有SRT2104（100mg/kg）的SD 6周。这与长寿研究小鼠的饮食相同。对于全身SIRT1基因敲除和肌肉特异性SIRT1基因敲除小鼠模型，小鼠维持家庭食物（碳水化合物：蛋白质：脂肪比例为58：24：18％的千卡）的生命过程[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Mercken EM, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass. Aging Cell. 2014 Oct;13(5):787-96. |
| 规格 | 5mg10mg25mg |
| 单位 | 瓶 |
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