INT-767, ≥98%
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| CAS | 1000403-03-1 |
|---|---|
| 英文名称 | INT-767 |
| 纯度 | ≥98% |
| 分子量 | 494.66 |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| InChIKey | TXIWHUPIUUZFFK-PMWRKVJASA-M |
| InChI | InChI=1S/C25H44O6S.Na/c1-5-17-21-14-16(26)8-11-25(21,4)20-9-12-24(3)18(6-7-19(24)22(20)23(17)27)15(2)10-13-31-32(28,29)30;/h15-23,26-27H,5-14H2,1-4H3,(H,28,29,30);/q;+1/p-1/t15-,16-,17-,18-,19+,20+,21+,22+,23-,24-,25-;/m1./s1 |
| PubChem CID | 23712772 |
| SMILES | C[C@H](CCOS(=O)([O-])=O)[C@@]1([H])CC[C@@]2([H])[C@]3([H])[C@H](O)[C@H](CC)[C@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@@]21C.[Na+] |
| 描述 | INT-767是一种G-protein coupled/Farnesoid X-activated receptor激动剂(INT-767 is a G-protein coupled/Farnesoid X-activated receptor agonist) |
| 靶点 | FXR |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 生物活性 | INT-767是法尼醇X受体/TGR5双激动剂，平均 EC50 分别为30和630 nM。INT-767 是一种安全有效的 FXR 和 TGR5 依赖性途径的调节剂。[1-2] |
| In Vitro | INT-767 is a potent agonist for both FXR (mean EC(50), 30 nM by PerkinElmer AlphaScreen assay) and TGR5 (mean EC(50), 630 nM by time resolved-fluorescence resonance energy transfer). INT-767 does not show cytotoxic effects in HepG2 cells. INT-767 induces FXR-dependent lipid uptake by adipocytes, with the beneficial effect of shuttling lipids from central hepatic to peripheral fat storage, and promotes TGR5-dependent glucagon-like peptide-1 secretion by enteroendocrine cells, a validated target in the treatment of type 2 diabetes. [2] |
| In Vivo | Only the dual FXR/TGR5 agonist, INT-767, significantly improved serum liver enzymes, hepatic inflammation, and biliary fibrosis in Mdr2(-/-) mice. In line with this, INT-767 significantly induced bile flow and biliary HCO 3- output, as well as gene expression of carbonic anhydrase 14, an important enzyme able to enhance HCO 3- transport, in an Fxr-dependent manner. In addition, INT-767 dramatically reduced bile acid synthesis via the induction of ileal Fgf15 and hepatic Shp gene expression, thus resulting in significantly reduced biliary bile acid output in Mdr2(-/-) mice.[1] INT-767 treatment markedly decreases cholesterol and triglyceride levels in diabetic db/db mice and in mice rendered diabetic by streptozotocin administration. [2] |
| 数据来源文献 | [1]. Baghdasaryan A, et al. Dual farnesoid X receptor/TGR5 agonist INT-767 reduces liver injury in the Mdr2-/- (Abcb4-/-) mousecholangiopathy model by promoting biliary HCO3- output. Hepatology. 2011 Oct;54(4):1303-1312. |
| 规格 | 5mg |
| 单位 | 支 |
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