
PF-477736, 98%
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产品名称 | PF-477736 |
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品牌 | 阿拉丁 |
货号 | P120184 |
产品英文名称 | PF-477736 |
别名 | (2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide PF-00477736 (alphar)-alpha-amino-n-(5,6-dihydro-2-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)-6-oxo-1h-pyrrolo(4,3,2-ef)(2,3)benzodiazepin-8-yl)cyc |
英文别名 | (2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide PF-00477736 (alphar)-alpha-amino-n-(5,6-dihydro-2-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)-6-oxo-1h-pyrrolo(4,3,2-ef)(2,3)benzodiazepin-8-yl)cyc |
CAS编号 | 952021-60-2 |
分子式 | C22H25N7O2 |
分子量 | 419.48 |
PubChem CID | 135565545 |
MDL号 | MFCD16038847 |
规格或纯度 | 98% |
应用 | PF-00477736是一个强有力的,有选择性的ATP竞争性的小分子抑制剂,抑制Chk1,此Chk1带有0.49 nM的Ki。该化合物废除DNA损伤诱导的细胞周期阻滞和提高临床重要的化疗药物的细胞毒性,包括吉西他滨和卡铂。 |
生化机理 | 选择性检查点激酶1(Chk1)抑制剂(Chk1和Chk2的Ki值分别为0.49和47 nM)。废除S和G2-M检查点的细胞周期停滞;使细胞对DNA损伤敏感。增强多西他赛在肿瘤细胞和异种移植物中的功效。 |
溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 31.46, 最高浓度(mM): 75 |
储存温度 | 2-8°C储存, |
运输条件 | 冰袋运输, |
WGK | 3 |
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